调整pH值是提高可电离化合物水溶性的最简单和最常用的方法. 该系统的工作原理是胃肠道内pH值的自然变化会影响药物的生物利用度.

药物的吸收在很大程度上依赖于扩散, 这随胃肠道内不同区域的pH值而变化, 酸解离常数(pKa)和药物的渗透性. 吸收过程受释放区表面积和pH值的调节, 什么会影响药物电离. 如果改变了水溶性低的药品的pH值, 分子中可能被质子化(碱)或去质子化(酸)的部分可能具有溶解在水中的电位.
而盐的选择和pH值等参数在预配方阶段是至关重要的, 使用辅料来调整pH值也是设计药物配方和给药的一个重要因素, 这一点不容忽视.
调整pH值在开发肠外配方时也很有用, 胃肠道以外的其他部位的生理功能有哪些.